曲妥珠单抗曲妥珠单抗(Trastuzumab)，赫赛汀(Herceptin)，是一种HER2/neu受体拮抗剂。原研药企为Roche(年)。主要针对的肿瘤为胃癌，胃-食道交界腺癌。FDA批准的适应症为：①HER2过表达的乳腺癌；②HER2过表达的转移性胃腺癌和胃食管交界腺癌。CFDA批准的适应症为：①HER2阳性的转移性乳腺癌，和术后、化疗和放疗后的HER2阳性乳腺癌辅助治疗；②HER2阳性的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌。伊马替尼伊马替尼(Imatinib)，格列卫(Gleevec)，是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，也是血小板衍生的生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)和c-kit的受体酪氨酸激酶抑制剂，同时也抑制PDGF、SCF介导的细胞活动。原研药企为Novartis(年)。主要针对的肿瘤为胃肠道间质瘤，白血病。FDA批准的适应症为：①慢性期的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病，新发慢性期的成人和儿童患者以及干扰素α治疗失败的患者；②费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病，复发或难治成人患者，或新发儿童患者；③侵袭性系统性肥大细胞增生症，无DVc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者；④嗜酸细胞增多症和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病的成人患者；⑤KIT阳性的不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤，及KIT阳性胃肠道间质瘤术后高复发风险成人患者的辅助治疗；⑥不可切除、复发的或转移性的隆突性皮肤纤维肉瘤的成人患者；⑦PDGFR基因重排相关的骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病的成人患者。CFDA批准的适应症为：①费城染色体阳性的慢性髓性白血病的慢性期、加速期或急变期；②复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病；③复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病；④嗜酸细胞过多综合症和/或慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FIP1L-PDGFRα融合激酶的成年患者；⑤用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤的成人患者；⑥不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤；⑦骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病伴有PDGFR基因重排的成年患者。厄洛替尼厄洛替尼(Erlotinib)，特罗凯(Tarceva)，药物作用靶点为野生型EGFR、19外显子缺失或21外显子(LR)突变的EGFR。原研药企为Roche(年)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌和胰腺癌。FDA批准的适应症为：①EGFR基因第19外显子缺失或LR突变的转移性非小细胞肺癌；②局部晚期、无法手术切除或转移性胰腺癌。CFDA批准的适应症为：至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。
吉非替尼吉非替尼(Gefitinib)，易瑞沙(Iressa)，药物作用靶点为野生型EGFR、19外显子缺失或LR突变的EGFR、IGF、PDGF。是一种口服的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。原研药企为AstraZeneca()。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌。FDA批准的适应症为：EGFR第19外显子缺失或21外显子突变(LR)的转移性非小细胞肺癌。CFDA批准的适应症为：局部晚期或转移性非小细胞肺癌。依维莫司依维莫司(Everolimus)，飞尼妥(Afinitor)，是mTOR(PI3K/Akt信号通路下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶)的抑制剂。此外，依维莫司还可抑制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低VEGF的表达。由于TSC1、TSC2是mTORC1信号的调节器，故依维莫司对TSC1、TSC2的丢失/灭活引起的下游信号激活有效。原研药企为Novartis(年)。主要针对的肿瘤为乳腺癌、肾细胞癌、神经内分泌瘤和结节性硬化症室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。FDA批准的适应症为：①胰腺来源进展期神经内分泌瘤；②胃肠来源进展期、分化良好、无功能的不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤；③肺来源进展期、分化良好、无功能的不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤；④舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌；⑤肾错构瘤和结节性硬化症；⑥结节性硬化症患者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤；⑦绝经后激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。CFDA批准的适应症为：①晚期肾细胞癌；②结节性硬化症患者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。尼妥珠单抗尼妥珠单抗(Nimotuzumab)，泰欣生，是一种抗表皮生长因子受体(EGFR)的人源单克隆抗体，可阻断EGFR与其配体的结合，并对EGFR过度表达的肿瘤具有抗血管生成、抗细胞增殖和促凋亡作用。未获FDA批准，原研药企为百泰生物(年)。主要针对的肿瘤为头颈肿瘤，鼻咽癌。CFDA批准的适应症为：尼妥珠单抗联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。利妥昔单抗利妥昔单抗(Rituximab)，美罗华(Mabthera)，药物作用靶点为CD20，是一种单克隆抗体，靶向前B细胞和成熟B淋巴细胞表面表达的CD20抗原。原研药企为Roche(年)。主要针对的肿瘤为白血病，淋巴瘤。FDA批准的适应症为：①非霍奇金淋巴瘤；②慢性淋巴细胞白血病；③类风湿性关节炎；④成人多血管炎性肉芽肿和显微镜下多血管炎。CFDA批准用于：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤/B细胞非霍奇金淋巴瘤。
舒尼替尼舒尼替尼(Sunitinib)，索坦(Sutent)，药物作用靶点为VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、KIT、FLT3、CSF-1R和RET。原研药企为Pfizer(年)。主要针对的肿瘤为胃肠道间质瘤、肾细胞癌和神经内分泌瘤。FDA批准的适应症为：①胃肠道间质细胞瘤；②晚期肾细胞癌；③不能切除局部晚期或转移、进展、分化良好的胰腺神经内分泌瘤。CFDA批准用于：①甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤；②不能手术的晚期肾细胞癌。阿帕替尼阿帕替尼(Apatinib)，艾坦，是一种小分子VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。未获FDA批准。原研药企为恒瑞医药(年)。主要针对的癌种为胃癌和结直肠癌。CFDA批准用于：单药治疗至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。贝伐珠单抗贝伐珠单抗(Bevacizumab)，安维汀(Avastin)，药物作用靶点为VEGF，是一种血管内皮生长因子特异性血管生成抑制剂。贝伐珠单抗可结合VEGF并预防VEGF在内皮细胞表面与它的受体相互作用。原研药企为Roche(年)。主要针对的癌种为非小细胞肺癌(腺癌)、非小细胞肺癌、结直肠癌、肾细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、胶质母细胞瘤和腹膜癌。FDA批准贝伐单抗的适应症为：①顽固、复发或转移性宫颈癌；②转移性结直肠癌；③既往治疗后进展的胶质母细胞瘤；④不可切除、局部晚期、复发或转移的非鳞状非小细胞肺癌；⑤铂类耐药、复发的上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌；⑥转移性肾细胞癌。CFDA批准的适应症为：①转移性结直肠癌；②晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌。西妥昔单抗西妥昔单抗(Cetuximab)，爱必妥(Erbitux)，是表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂，在正常细胞和肿瘤细胞中它可与表皮生长因子受体特异性结合，竞争性抑制表皮生长因子(EGF)和其他配体的结合，如转化生长因子-α。原研药企为ImcloneMerck(年)。主要针对的癌种为结直肠癌和头颈肿瘤。FDA批准适应症为：①KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌；②头颈部鳞状细胞癌。西达本胺西达本胺(Chidamide)，爱谱沙(Epidaza)，是一种苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)亚型选择性抑制剂。主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。未获FDA批准。原研药企为微芯生物()，主要针对的癌种为淋巴瘤。CFDA批准用于治疗：既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。克唑替尼克唑替尼(Crizotinib)，赛可瑞(Xalkori)，药物作用靶点为ALK、c-MET、ROS1和RON。原研药企为Pfizer(年)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌。FDA批准的适应症为：ALK阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌。CFDA批准用于：ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。索拉非尼索拉非尼(Sorafenib)，多吉美(Nexavar)，药物作用靶点为VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、KIT、FLT-3、BRAF，突变型BRAF、CRAF、RET、RET/PTC。原研药企为Bayer(年)。主要针对的肿瘤为肝癌、肾细胞癌和甲状腺癌。FDA批准的适应症为：①不能手术切除的肝细胞癌；②晚期肾细胞癌；③局部复发或转移、进展、放射性碘治疗难治的分化甲状腺癌。CFDA批准用于：①无法手术或远处转移的肝细胞癌；②不能手术的晚期肾细胞癌。阿昔替尼阿昔替尼(Axitinib)，英立达(Inlyta)，药物作用靶点有VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症的进展有关。原研药企为Pfizer(年)。主要针对的癌种为肾细胞癌。FDA批准阿昔替尼用于：既往接受过全身治疗且失败的晚期肾细胞癌患者。CFDA批准其用于：接受至少一种既往全身治疗失败的晚期肾细胞癌。硼替佐米硼替佐米(Bortezomib)，万珂(Velcade)，药物作用靶点为26S蛋白酶体。原研药企为Janssen,TakedaMillennium(年)。主要针对的癌种为淋巴瘤和骨髓瘤。FDA批准适应症：①多发性骨髓瘤；②套细胞淋巴瘤。CFDA批准其适应症为：①多发性骨髓瘤；②套细胞淋巴瘤。埃克替尼埃克替尼(Icotinib)，凯美纳，埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，对野生型和突变型EGFR均有抑制作用。未获FDA批准，原研药企为贝达(年)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌。CFDA批准的适应症为：EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗，或既往接受过至少一个化疗方案(主要铂类药物为基础)失败的局部晚期或转移性NSCLC的治疗。达沙替尼达沙替尼(Dasatinib)，施达赛(Sprycel)，药物作用靶点为BCR-ABL，SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)，c-KIT，EPHA2，PDGFRβ。原研药企BMS(年)。主要针对的癌种为白血病。FDA批准适应症为：费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。CFDA批准的适应症为：伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病。拉帕替尼拉帕替尼(Lapatinib)，泰立沙(Tykerb)，药物作用靶点为HER2和EGFR。原研药企为GSKNovartis(年)。主要针对的肿瘤为乳腺癌。FDA批准的适应症为：HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。CFDA批准的适应症为：HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。尼洛替尼尼洛替尼(Nilotinib)，达希纳(Tasigna)，药物作用靶点为ABL、PDGFR、c-KIT、CSF-1R和DDR1，是一种BCR-ABL激酶抑制剂。原研药企为Novartis(年)。主要针对的肿瘤为白血病。FDA批准的适应症为：费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病。CFDA批准的适应症为：对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期或加速期成人患者。
爱肝知识所有，欢迎个人转发分享，其他任何媒体网站等传播媒介需要引用请在醒目的位置标注“转自爱肝知识”
联系电话：